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[发明专利]一种头孢妥仑匹酯组合物及头孢妥仑匹酯片-CN201910487475.0在审
发明人：宋珊珊;陈达红 -专利权人：深圳立健药业有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯组合物及头孢妥仑匹酯片。所述头孢妥仑匹酯组合物，以重量份计，包括：无定型头孢妥仑匹酯40～68份，填充剂30～49份，崩解剂6～10份，润滑剂0.5～1.1份；其中，所述无定型头孢妥仑匹酯的含水量小于1％。本发明所述头孢妥仑匹酯组合物能够保证有效成分的较快速溶出和良好的产品稳定性。
头孢妥仑匹酯头孢妥仑匹酯片无定型产品稳定性崩解剂润滑剂填充剂重量份溶出保证

[发明专利]头孢妥仑匹酯开环二聚体的制备方法-CN201910536051.9有效
发明人：邵倩;杨治国;李艳;杨林;唐倩 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯开环二聚体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤反应制备：首先对头孢妥仑匹酯上的氨基采用Cbz(苄氧羰基)保护，然后开环得到Cbz保护的头孢妥仑匹酯开环物，再将Cbz保护的头孢妥仑匹酯开环物与头孢妥仑匹酯反应得到Cbz保护的头孢妥仑匹酯开环二聚体，最后脱去Cbz保护得到产品。本发明提供的制备方法制备的头孢妥仑匹酯开环二聚体含量可以达到95.0％以上，收率能达到58％，为药品安全使用提供了理论依据，对头孢妥仑匹酯的质量标准提供了有效的数据支持，为药物的临床安全使用提供有效保障
头孢妥仑匹酯开环二聚体制备方法

[发明专利]一种羟甲基头孢妥仑匹酯的制备方法-CN201810889335.1在审
发明人：郭新亮;从明明 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-08-06 - 公布日： 2018-11-02 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种羟甲基头孢妥仑匹酯的制备方法。所述方法包括步骤：头孢妥仑匹酯与甲醛反应生成羟甲基头孢妥仑匹酯。本发明所述的制备方法操作简单、反应条件温和、产品收率高、纯度高、污染少，并且本发明制备的高纯度的羟甲基头孢妥仑匹酯可以作为杂质对照品，用于生产过程中的头孢妥仑匹酯的质量控制。
头孢妥仑匹酯羟甲基制备杂质对照品反应条件生产过程高纯度质量控制收率甲醛污染

[发明专利]一种孢妥仑匹酯素片、孢妥仑匹酯片及制备方法-CN201910487489.2在审
发明人：宋珊珊;陈达红 -专利权人：深圳立健药业有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种孢妥仑匹酯素片、孢妥仑匹酯片及制备方法。所述孢妥仑匹酯素片的制备方法，包括步骤：对无定型头孢妥仑匹酯进行干燥，控制干燥后的无定型头孢妥仑匹酯的含水量小于1％；将填充剂、崩解剂、润滑剂与干燥后的无定型头孢妥仑匹酯进行混合，得到混合物料；将所述混合物料进行压片，得头孢妥仑匹酯素片。本发明所述制备方法的工艺步骤简单，易于控制制剂中水分的含量，从而易于控制制剂过程中孢妥仑匹酯的晶型；同时能耗较低，批量的限制因素较少，易于大规模工业生产。
头孢妥仑匹酯制备无定型酯素混合物料控制制剂酯片工艺步骤控制干燥限制因素崩解剂润滑剂填充剂晶型素片压片能耗

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法-CN201810889116.3有效
发明人：张贵民;张乃华;刘红江 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-08-06 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法。所述方法包括步骤：头孢妥仑匹酯与甲醛溶液在催化剂的作用下发生反应生成头孢妥仑匹酯二聚体。本发明所述的制备方法操作简单、反应条件温和、产品收率高、纯度高，本发明制备的头孢妥仑匹酯二聚体可以作为杂质对照品，用于生产过程中的头孢妥仑匹酯的质量控制。
一种头孢妥仑匹酯二聚体制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯的制备方法-CN201310464891.1有效
发明人：赵志全;张乃华;冯晓亮;崔世密 -专利权人：鲁南贝特制药有限公司
申请日： 2013-10-07 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域,具体涉及一种头孢妥仑匹酯的制备方法。具体步骤如下：以二氯甲烷为溶剂，头孢妥仑母核7ATCA与AE‑活性酯在碱性条件和0℃‑5℃下反应，纯水萃取，加入异辛酸钠/丙酮溶液得头孢妥仑钠；头孢妥仑钠与特戊酸碘甲酯在碱性条件和‑40℃下反应，得头孢妥仑匹酯溶液，加入纯水析出晶体，得头孢妥仑匹酯粗品。该技术方案还包括将头孢妥仑匹酯粗品溶解于二氯甲烷和无水乙醇的混合液，用1%的碳酸氢钠溶液和纯水洗涤料液，收取有机相，减压蒸干得纯度99%以上且杂质小的头孢妥仑匹酯。
头孢妥仑匹酯头孢二氯甲烷碱性条件制备工业化大生产碳酸氢钠溶液特戊酸碘甲酯药物技术领域丙酮溶液纯水洗涤粗品溶解工艺操作减压蒸干无水乙醇异辛酸钠析出混合液活性酯有机相溶剂粗品料液母核收率萃取

[发明专利]一种α-特戊酰基头孢妥仑匹酯的制备方法-CN201810889118.2有效
发明人：郭新亮;张仲奎 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-08-06 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种α‑特戊酰基头孢妥仑匹酯的制备方法。所述方法包括步骤：头孢妥仑匹酯与特戊酰氯在碱性条件下反应生成α‑特戊酰基头孢妥仑匹酯。本发明所述的制备方法操作简单、反应条件温和、产品收率高、纯度高、污染少，并且制备得到的高纯度α‑特戊酰基头孢妥仑匹酯可直接作为杂质对照品，用于生产过程中的头孢妥仑匹酯的质量控制。
一种特戊酰基头孢妥仑匹酯制备方法

[发明专利]头孢妥仑匹酯干混悬剂及其制备方法-CN200610050670.X无效
发明人：楼剑波;任燕 -专利权人：楼剑波;任燕
申请日： 2006-05-10 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： A61K31/546 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢妥仑匹酯的新制剂，特别适用于儿童、老人和不能吞咽固体制剂患者的头孢妥仑匹酯的干混悬剂及其制备方法。由头孢妥仑匹酯、蔗糖、羟丙甲纤维素、蛋白糖、桔子香精组成。头孢妥仑匹酯经过目筛，称取羟丙甲纤维素，50％乙醇溶液制成3％溶液，备用，称取处方量头孢妥仑匹酯、蔗糖、蛋白糖及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入粘合剂及桔子香精制软材，制粒，鼓风干燥，整粒制得头孢妥仑匹酯干混悬剂
头孢妥仑匹酯干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种甲氧基甲基头孢妥仑匹酯的制备方法-CN202111554086.9在审
发明人：周军荣;卢荣桂;池骋;王胜;张浩波;郑淳;谭瑞;叶思思 -专利权人：浙江东邦药业有限公司
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明属于头孢妥仑匹酯杂质研究的技术领域，涉及一种甲氧基甲基头孢妥仑匹酯的制备方法，一种甲氧基甲基头孢妥仑匹酯的制备方法，其反应方程式可通过如下所示过程表示：式II所示化合物头孢妥仑匹酯与式III所示化合物卤代甲基甲醚反应生成式I所示化合物甲氧基甲基头孢妥仑匹酯，所述反应以碘化钠为催化剂、在缚酸剂的存在下进行。本发明提供了一种甲氧基甲基头孢妥仑匹酯的制备方法，其合成步骤简洁，反应过程温和，易于操作，产品纯度高。
一种甲氧基甲基头孢妥仑匹酯制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂及制备方法-CN201610069015.2在审
发明人：张颖;时耿青;杨江勇;杨怀志;厉芳 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2016-02-01 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明针对目前头孢妥仑匹酯制剂生物利用度低，稳定性差的问题，公开了一种头孢妥仑匹酯的纳米粒药物制剂及其制备技术，该制剂首先由头孢妥仑匹酯和1-5倍质量的纳米载体材料通过溶媒析出技术或超临界萃取技术制备成孢妥仑匹酯纳米粒，然后头孢妥仑匹酯纳米粒和药用辅料以质量比为1：1-10比例混合制备成头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，该药物纳米粒制剂不仅丰富产品剂型，而且使该类制剂质量更加稳定，临床生物利用度提高，解决了该产品目前存在的问题
一种头孢妥仑匹酯纳米药物制剂制备方法

[发明专利]头孢妥仑匹酯的精制方法-CN201610474052.1有效
发明人：苗得足;高峰;毛可彬;甄志彬;张翔 -专利权人：瑞阳制药有限公司
申请日： 2016-06-24 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C07D501/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种头孢妥仑匹酯的精制方法。头孢妥仑匹酯粗品依次经过溶解、萃取、浓缩析晶和打浆，最终得到头孢妥仑匹酯纯品。本发明克服现有精制工艺中存在的头孢妥仑匹酯粗品纯化效果差、二聚体含量高的现状，具有操作简单、精制效率高的优点，适合于大规模工业生产。
头孢妥仑匹酯精制方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯中间体及相关杂质的分析方法-CN202310527796.5在审
发明人：黄金果;李淑云;金大俊;金联明;门万辉 -专利权人：凌晟（武汉）生物医药技术有限公司
申请日： 2023-05-08 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： G01N30/34 文献下载
摘要：本发明提供一种头孢妥仑匹酯中间体及相关杂质的分析方法。本发明分析方法通过大量试验筛选确认液相色谱条件，可以实现针对头孢妥仑钠、△3型头孢妥仑钠(杂质A)、E型头孢妥仑钠(杂质B)、7‑ATCA(杂质C)、AE活性酯(杂质D)的同步快速检测分析，便于控制中间体头孢妥仑钠的杂质，进一步保证头孢妥仑匹酯原料药的质量。
一种头孢妥仑匹酯中间体相关杂质分析方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯组合物片剂及其制备方法-CN201210338911.6有效
发明人：李明杰;冯长银;刘文文 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2012-09-13 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，公开了一种头孢妥仑匹酯组合物片剂及其制备方法。本发明所述头孢妥仑匹酯组合物片剂以头孢妥仑匹酯为原料，配以一定重量份的甘露醇、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁制成。本发明所述头孢妥仑匹酯组合物片剂崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带，并且原料易得、成本低。本发明所述头孢妥仑匹酯组合物片剂的制备方法操作简单，容易控制，省工省时，利于工业化大生产。
一种头孢妥仑匹酯组合片剂及其制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯的杂质及其制备方法-CN202111588838.3在审
发明人：何健;黄金果;金联明;门万辉;王腾 -专利权人：湖北凌晟药业有限公司
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯的杂质及其制备方法，所述杂质为头孢妥仑匹酯亚砜，其结构式如式(Ⅰ)所示：一种头孢妥仑匹酯杂质及其制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯开环二聚体的制备方法-CN202110869483.9有效
发明人：何健;黄金果;金联明;门万辉;王腾 -专利权人：湖北凌晟药业有限公司
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明提供一种头孢妥仑匹酯开环二聚体的制备方法，包括：将头孢妥仑匹酯溶解于溶剂中，50℃～70℃反应后得到粗产品，将所述粗产品进行纯化后得到所述头孢妥仑匹酯开环二聚体。与现有技术相比，本发明的有益效果在于：头孢妥仑匹酯直接在溶剂中，通过升温直接进行开环以及聚合反应，反应操作简单，原料经济易得，且其纯度在95％以上，有效降低了合成成本。
一种头孢妥仑匹酯开环二聚体制备方法

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